Un reemplazo seguro de los analgésicos opioides podría provenir del veneno de tarántula


Muchas personas tienen sin amor por las arañas. Pero algunos de los artrópodos venenosos podrían ser la clave para desbloquear un analgésico que compita con los opioides en efectividad, pero sin los efectos secundarios dañinos, como la adicción.

Los científicos han modificado el veneno neurotóxico de una tarántula llamada araña de pájaro china (Cyriopagopus schmidti) para producir una proteína que actúa como un poderoso analgésico. Hasta ahora, se ha demostrado su eficacia en ratones.

"Nuestros hallazgos podrían conducir a un método alternativo para tratar el dolor sin los efectos secundarios y reducir la dependencia de muchos individuos de los opioides para el alivio del dolor". dijo la bióloga química Christina Schroeder

de la Universidad de Queensland en Australia.

Opioides: medicamentos derivados de la látex de adormidera, así como las versiones sintéticas y semisintéticas, se encuentran entre las mejores herramientas que tenemos para tratar varios tipos de dolor. Pero también son muy adictivos, y la sobredosis puede ser mortal. En 2018, los opioides participaron en 46,802 muertes por sobredosis; la Casa Blanca lo ha llamado "la peor crisis de drogas en la historia de los Estados Unidos".

Incluso cuando estas drogas se usan según lo prescrito, no siempre es fácil navegar. Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, náuseas, somnolencia, estreñimiento y dificultad para respirar.

Los innumerables problemas con los opioides han llevado a los investigadores a buscar alternativas, lo que lleva a la exploración del veneno neurotóxico de serpientes, arácnidose incluso caracoles de mar. Estos venenos afectan el sistema nervioso, y sus propiedades paralizantes y adormecedoras pueden explotarse para aliviar el dolor una vez que la parte mortal ha sido extraída o neutralizada.

El veneno de las arañas chinas contiene un péptido que también se ha explorado en este contexto. Se llama Huwentoxin-IV, y funciona inhibiendo la activación de los canales de sodio dependientes de voltaje necesarios para el flujo de iones de sodio que pueden desencadenar receptores de dolor en el sistema nervioso.

Trabajo previo demostró que este péptido puede ser explotado para aliviar el dolor en ratas. Pero, aparte del efecto sobre los canales de sodio, Schroeder y sus colegas mostraron más tarde el importancia de la membrana celular en esta interacción también.

Ahora, han manipulado Huwentoxin-IV para mejorar su afinidad por la membrana celular, con un efecto prometedor.

"Nuestro estudio encontró que una mini proteína en el veneno de tarántula de la araña de pájaro china, conocida como Huwentoxin-IV, se une a los receptores del dolor en el cuerpo". Schroeder explicó.

"Al utilizar un enfoque triple en nuestro diseño de medicamentos que incorpora la mini proteína, su receptor y la membrana circundante del veneno de araña, hemos alterado esta mini proteína, lo que resulta en una mayor potencia y especificidad para receptores específicos del dolor".

Esto asegura, dijo, que la cantidad correcta de Huwentoxin-IV se adhiere a la célula y la membrana celular. Y, cuando se probó en ratones, el análogo más potente que desarrolló el equipo resultó en una disminución significativa en la respuesta al dolor en comparación con el control.

Está lejos de estar cerca de estar listo, pero cada paso en la investigación de cómo funcionan los venenos para aliviar el dolor nos acerca un poco más. Y el equipo espera que pronto podamos acercarnos aún más.

"Anticipamos que las nuevas tecnologías, incluida la microscopía electrónica criogénica, nos ayudarán a superar las limitaciones actuales y permitirán que los estudios futuros se centren en investigar los tres componentes simultáneamente, proporcionando una imagen completa de las diferentes interacciones". escribieron en su papel.

La investigación ha sido publicada en el Revista de Química Biológica.

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