La forma más efectiva para que las personas con diabetes administren insulina también es increíblemente intrusiva. Millones en todo el mundo deben inyectarse la hormona crucial debajo de la piel varias veces al día para mantener sus niveles de glucosa en equilibrio.
Durante años, los científicos han buscado una manera más fácil, económica, conveniente y menos derrochador alternativa a las bombas y plumas de insulina.
Si bien los tratamientos orales potenciales están avanzando, todavía hay varios obstáculos que superar. Un nuevo enfoque parece haber encontrado una solución para al menos algunos de ellos, demostrando hasta ahora su eficacia en ensayos preclínicos en ratas.
Poco después de que se descubriera la insulina en 1922, los investigadores intentado y fallado para hacer un suplemento tragable con efectos duraderos.
La inyección de insulina en los tejidos subcutáneos permite que la proteína se absorba lentamente en el cuerpo y sea transportada al hígado para realizar su trabajo. Cuando se administra por la boca, las enzimas que digieren proteínas descomponen rápidamente cualquier molécula que no se agrupe.
Para que suficiente medicamento pase estas enzimas y llegue al hígado, los investigadores han descubierto que pueden recubrir la insulina con materiales protectores. Es un enfoque efectivo que funciona mejor cuando la insulina está en forma de nanopartículas.
Un ejemplo, Oramed, hasta ahora ha demostrado ser lo suficientemente seguro y eficaz para llegar a la fase tres de los ensayos clínicos
Es un método lleno de potencial, pero esas nanopartículas no son tan estables como les gustaría a los químicos. Liofilizarlas antes de almacenarlas ayuda, pero la práctica requiere un conservante que aumente el volumen de las píldoras y reduzca la eficiencia de las nanopartículas de insulina.
A diferencia de muchas otras terapias orales que se están probando actualmente, una nueva que están estudiando científicos en Canadá no se fabrica liofilizando la hormona con un crioprotector. En cambio, los investigadores ‘secaron por aspersión’ la insulina en una cámara de evaporación en lugar de un congelador.
Al eliminar el crioprotector de la mezcla, las partículas de insulina se pueden hacer aún más pequeñas, lo que permite una liberación más rápida del fármaco en el cuerpo.
“Las partículas pequeñas proporcionaron un área de superficie grande para que la mayoría de los fármacos asociados estuvieran en la superficie de la partícula o cerca de ella, lo que resultó en una liberación rápida del fármaco”, dijeron los investigadores. escribir en un nuevo papel
La nueva píldora está hecha para disolverse en la boca, pero aún necesita protegerse de las enzimas en la saliva.
Para ello, el equipo encapsuló el medicamento en un azúcar fibroso llamado quitosano que reduce la grasa y el colesterol que el cuerpo absorbe tanto de alimentos como de medicamentos.
En comparación con otras formas de insulina oral fabricadas mediante liofilización, los investigadores dicen que este nuevo método mostró un perfil de alivio más rápido en ratas. En lugar de tardar de dos a cuatro horas en actuar antes de descomponerse rápidamente, la nueva píldora oral actúa rápidamente y durante un largo período.
“Al igual que la inyección de insulina de acción rápida, nuestra tableta de administración oral se absorbe después de media hora y puede durar entre dos y cuatro horas”. dice el ingeniero de partículas Alberto Baldelli de la Universidad de British Columbia.
De hecho, la última versión de su medicamento supuestamente muestra los mismos beneficios. entre roedores como insulina inyectada. Los autores dicen que casi el 100 por ciento de su medicamento va directamente al hígado de las ratas.
Esos hallazgos aún no se han publicado, pero si los autores tienen razón, su investigación está lejos de terminar.
Los ensayos en humanos aún están lejos, pero estos resultados iniciales sugieren que puede haber otras formas de hacer realidad la insulina oral en el futuro.
“Estos emocionantes resultados muestran que estamos en el camino correcto en el desarrollo de una formulación de insulina que ya no necesitará inyectarse antes de cada comida, mejorando la calidad de vida, así como la salud mental, de más de nueve millones de diabéticos tipo 1 en todo el mundo”. el mundo,” dice ingeniero químico Anubhav Pratap-Singh de la Universidad de Columbia Británica.
El estudio fue publicado en Informes científicos.