Este artículo apareció originalmente en La conversación.
muchos adultos tomar medicamentos recetados, y las tasas de uso son aumentando continuamente. Con aproximadamente 1,3 millones de visitas al departamento de emergencias en los EE. UU. causados por eventos adversos de medicamentos cada año, la educación del paciente es cada vez más importante.
Todos los medicamentos recetados vienen con instrucciones sobre cómo usarlos de manera segura y efectiva. Dependiendo del medicamento, puede haber varios tipos de información incluido: el prospecto del paciente, la guía del medicamento y las instrucciones de uso. Uno o más de estos documentos pueden doblarse en la caja o adjuntarse como una página impresa provista por su farmacéutico.
soy un científico que estudia cómo las drogas y otras sustancias químicas afectan la salud humana. Si bien pueden parecer intimidantes, los prospectos, y en particular la información de prescripción, pueden ayudar a los pacientes a comprender mejor la ciencia dentro del frasco de píldoras y el blister, entre otros.
¿Qué puedo aprender de los prospectos?
Una parte del prospecto que a menudo se pasa por alto es el información de prescripción. Aunque escrito principalmente para profesionales de la salud, contiene una gran cantidad de información sobre las formas en que el medicamento interactúa con el cuerpo.
Si la información de prescripción no se incluyó con su receta, a menudo puede encontrar una copia en el sitio web de los Institutos Nacionales de Salud. Sitio web de DailyMed o otros sitios web de información sobre medicamentos
Como ejemplo, consideremos uno de los medicamentos más recetados en los EE. UU., atorvastatina (Lipitor). Entre otros efectos, reduce los niveles elevados de colesterol en general, así como los niveles de colesterol de lipoproteínas de baja densidad – LDL, o colesterol “malo”.
Leer el prospecto puede responder algunas preguntas importantes sobre el medicamento. Si desea seguir adelante, una copia de la información de prescripción de Lipitor se puede encontrar aquí.
¿Cómo funciona la droga?
Para responder a esta pregunta, puede consultar las subsecciones “Mecanismo de acción&# 8221; y “Farmacodinámica” del prospecto.
El mecanismo de acción y la farmacodinámica son conceptos relacionados. El mecanismo de acción describe las interacciones químicas y moleculares que causan los efectos terapéuticos o tóxicos de un fármaco. Farmacodinámica se refiere a “lo que la droga le hace al cuerpo”, que incluye el mecanismo de acción y cómo otros factores, como la concentración de la droga, influyen en sus efectos.
A menudo, el mecanismo de acción de un fármaco está relacionado con la forma en que interactúa con los receptores celulares y las enzimas involucrados en la mediación de señales específicas y reacciones bioquímicas en el cuerpo.
En el caso de Lipitor, la información de prescripción nos dice tres cosas importantes sobre cómo funciona el medicamento. Primero, el hígado es el sitio principal que produce colesterol en el cuerpo y el área a la que se dirige el fármaco. En segundo lugar, el medicamento actúa inhibiendo una enzima involucrada en la producción de colesterol llamada HMG-CoA reductasa
¿A dónde va la droga en mi cuerpo?
Antes de responder a esta pregunta, comencemos con algunos antecedentes en la subsección “Farmacocinética”.
Farmacocinética se puede considerar como “lo que el cuerpo le hace a la droga”. Se enfoca en cuatro procesos principales por los que pasa el cuerpo en respuesta a la sustancia química: absorción, o cómo la droga ingresa al cuerpo; distribución, o cómo se dispersa la droga por todo el cuerpo; metabolismo, o cómo la droga se convierte en otras formas químicas; y excreción, o cómo se elimina la droga del cuerpo.
La farmacocinética de un fármaco es determinado por factores relacionados con la sustancia química en sí y con la persona que toma el medicamento. Por ejemplo, el estado de la enfermedad, la edad, el sexo y la composición genética pueden hacer que el mismo medicamento funcione de manera diferente en diferentes personas.
Ahora, echemos un vistazo a la subsección “Distribución”.
Para Lipitor, el inserto de la prescripción no dice específicamente dónde va el medicamento en el cuerpo, pero sí señala que el volumen de distribución es de 381 litros. El volumen de distribución es la relación entre la cantidad total del fármaco en el cuerpo y su concentración en la sangre. Un valor superior a unos 30 litros sugiere que el fármaco ha entró en los tejidos del cuerpo y no se limita al torrente sanguíneo. Como referencia, la droga warfarina, que previene la formación de coágulos de sangre, se une estrechamente a las proteínas de la sangre y tiene un volumen de distribución de tan solo 8 litros. Por otro lado, cloroquinaun antipalúdico que penetra en la grasa corporal, tiene un valor de 15.000 litros.
¿La droga causa los efectos o sus subproductos?
Aunque los efectos terapéuticos de la mayoría de los medicamentos provienen del compuesto químico del que están hechos, muchos se descomponen en metabolitos activos en el cuerpo que también tienen algunos efectos biológicos relevantes.
Algunos medicamentos se administran en un forma inactiva llamada profármaco que el cuerpo convierte en metabolitos con los efectos terapéuticos deseados. Los fabricantes de medicamentos generalmente usan profármacos porque tienen una mejor farmacocinética, como una mejor absorción y distribución en el cuerpo, que la forma activa del fármaco.
En el caso de Lipitor, la subsección “Metabolismo” bajo “Farmacocinética” nos dice que el fármaco se descompone en varios productos y que estos metabolitos contribuyen significativamente a su efecto terapéutico.
¿Cuánto tiempo estará el medicamento en mi sistema?
Una propiedad clave del fármaco a considerar en este caso es su media vida, que es el tiempo requerido para que la concentración de la droga disminuya a la mitad de su cantidad inicial en el cuerpo. La información sobre la vida media de un fármaco se encuentra en la subsección “Excreción” en “Farmacocinética”.
La vida media de Lipitor es de aproximadamente 14 horas. Si dejara de tomar el medicamento, el 97 % del fármaco desaparecería de su sangre después de unos tres días, o cinco vidas medias.
El inserto de la prescripción proporciona otra información interesante: debido a que los metabolitos activos de Lipitor tienen una vida media más prolongada que el fármaco en sí, la vida media de sus efectos inhibidores de la enzima del colesterol es de 20 a 30 horas. Esto significa que los efectos de la droga pueden durar incluso después de que la droga haya salido de su sistema.
¿Por qué necesito tomar medicamentos con alimentos o en determinados momentos?
Comiendo comida puede cambiar la cantidad y la velocidad a la que un fármaco se absorbe en el cuerpo de varias maneras, incluido el cambio de la acidez del sistema digestivo, la alteración de la liberación de bilis y el aumento del flujo sanguíneo al intestino.
Para Lipitor específicamente, la respuesta a esta pregunta se puede encontrar en la subsección “Absorción” en “Farmacocinética”. Los alimentos disminuyen la velocidad y el grado de absorción de Lipitor, pero no afectan significativamente la reducción del colesterol LDL.
Curiosamente, el inserto también establece que la concentración sanguínea del fármaco es significativamente menor cuando se toma por la noche que por la mañana, pero la reducción en los niveles de colesterol LDL es la misma independientemente de cuándo se tome el fármaco.
El resultado de todo esto está escrito en la etiqueta del medicamento en el exterior del paquete: Lipitor se puede tomar con o sin alimentos. No se especifica mañana ni tarde, pero la recomendación es tomarlo a la misma hora todos los días.
¿Por qué mi médico me pregunta sobre otros medicamentos que estoy tomando?
Las drogas pueden interactuar unos con otros en formas que afectan su seguridad y eficacia. Por ejemplo, dos medicamentos pueden depender del mismo sistema de enzimas en el cuerpo para descomponerlos. Tomarlos al mismo tiempo puede conducir en última instancia a niveles más altos de lo anticipado de uno o ambos medicamentos en el cuerpo.
La información para responder a esta pregunta se puede encontrar en la sección “Interacciones medicamentosas”.
Una de las categorías de medicamentos de interés para Lipitor son los “fuertes inhibidores de CYP 3A4”, una enzima que juega un papel clave en metabolizar muchas drogas. Debido a que esta enzima descompone el propio Lipitor, tomarlo junto con medicamentos que inhiben el CYP 3A4, como el antibiótico claritromicina o el medicamento contra la infección fúngica itraconazol, puede aumentar su concentración en la sangre y provocar efectos adversos.
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